中药药理学第十二单元活血化瘀药 [复制链接]

　　考点21　主要药理作用
　　1.改善血流动力学
　　一般扩张外周血管，增加器官血流量，降低血管阻力的作用。
　　2.改善血液流变学和抗血栓形成
　　（1）抑制血小板聚集：赤芍、鸡血藤、当归能显著抑制血小板聚集，有的药物能使已聚集的血小板发生解聚。
　　机制：与前列腺素和环核苷酸系统的代谢有关。
　　（2）增加纤溶酶活性（益母草、红花、红花*素）
　　3.改善微循环
　　（1）改善微血流、促进血液流动。
　　（2）解除微血管痉挛，减少微血管襻顶瘀血，使微血管形态改善趋向正常。
　　（3）降低毛细血管通透性，减少微血管周围渗血或使之消失。

　　考点22　常用药物
　　丹　参
　　功效：祛瘀止痛，凉血消痈，活血通经，清心除烦
　　药理作用
　　1.对心血管系统的作用
　　（1）强心和扩血管：增强心肌收缩力而不增加心肌耗氧量。丹参酮ⅡA、磺酸钠、丹参素扩张冠状血管，增加冠脉流量，促进侧支循环。另，可扩张肢体血管，增加血流量，用于治疗冠心病和血栓闭塞性脉管炎。
　　（2）改善微循环
　　使瘀滞的微循环改善，血流加速，毛细血管开放数增加。冠心病注射，微循环明显改善。对缺血性脑病仍有一定治疗作用。
　　2.对血液系统作用
　　改善血液流变学，提高红细胞变形能力。丹参酮ⅡA和丹参素抑制血小板内磷酸二酯酶的活性，增加cAMP含量，减少TXA2的合成与释放，最终抑制血小板聚集。
　　抗血栓形成（简单知道）
　　3.抗动脉粥样硬化
　　抑制细胞内源性胆固醇，抑制动脉粥样硬化斑块形成。
　　4.调节组织的修复与再生
　　能使实验性心肌梗死的坏死区清除较快。减轻骨折局部瘀血，缩短愈合时间，对过度增生的纤维母细胞有抑制作用。
　　5.保肝
　　丹参可抑制或减轻肝细胞坏死及炎症反应，防治急、慢性肝损伤。防治肝硬化。
　　现代应用
　　1.冠心病
　　2.慢性肝炎和早期肝硬化
　　3.化脓性感染
　　4.心悸、失眠

　　川　芎
　　功效：活血行气，祛风止痛
　　
　　现代应用
　　1.缺血性脑血管疾病
　　2.头痛
　　3.冠心病
　　4.月经不调、闭经、痛经、产后瘀阻腹痛

　　益母草
　　功效：活血调经，利尿消肿
　　药理作用
　　1.扩张血管、抗心肌缺血
　　扩张冠状动脉，增加冠脉流量和心肌营养性血流量；扩张外周血管，降低血管阻力，增加股动脉血流量。减少心肌梗死范围，减轻病变程度，减少心肌细胞坏死量，对线粒体有一定保护作用。
　　2.改善血液流变学
　　（1）降低血液黏度
　　（2）抗血小板聚集
　　（3）抗血栓形成
　　3.改善微循环
　　4.兴奋子宫
　　
　　现代应用
　　1.冠心病
　　2.产后调理
　　3.急性肾炎

　　元　胡
　　功效：活血散瘀，理气止痛
　　药理作用
　　1.对中枢神经系统的作用
　　（1）镇痛：甲乙丙丑素镇痛作用，乙素作用最强。乙素镇痛强度虽较吗啡弱，但无成瘾性，无呼吸抑制、便秘等副作用。左旋体颅痛定较强的镇痛作用。
　　（2）镇静、催眠：颅痛定对抗咖啡因、苯丙胺的中枢兴奋作用，降低自发活动，增强环境己巴比妥的催眠作用。颅痛定与脑内多巴胺D1和D2受体具有亲合力，并可起阻滞作用，从而发挥镇静催眠作用。
　　2.对心血管系统的作用
　　（1）抗心律失常
　　总生物碱对乌头碱诱发的大鼠心律失常有明显的治疗作用。乙素与拮抗Ca2+有关。
　　（2）抗心肌缺血
　　对垂体后叶素或异丙肾上腺素引起的心肌缺血有保护作用。
　　3.抗溃疡
　　现代应用
　　1.各种疼痛
　　2.镇静、催眠
　　3.心律失常
　　4.缺血性心脏病
　　5.溃疡病

　　水　蛭
　　功效：破血，逐瘀，通经。
　　药理作用
　　1.抗血栓
　　（1）抗血小板聚集：水蛭及水蛭唾液，明显降低血小板表面活性，抑制血小板聚集，也能抑制胶原、ADP、肾上腺素或花生四烯酸所诱导的血小板聚集，降低黏附性。
　　作用机制：可能与增强血小板膜腺苷酸环化酶活性，增加血小板内cAMP含量有关。水蛭素能抑制凝血酶对血小板的诱导作用，抑制凝血酶与血小板结合，抑制血小板接受凝血酶的刺激，并促使凝血酶与血小板解离，从而有效地降低血小板聚集率。水蛭是较强的TXA2抑制剂。
　　（2）抗凝：水蛭素与凝血酶以非共价的形式紧密结合成可逆复合物。
　　（3）促纤溶：纤溶酶增加。降低纤溶酶原抑制剂（PAI）的活性，增加纤溶酶原激活剂（t-PA）的活性。
　　2.改善血液流变学
　　水蛭粉可降低缺血性中风病人的血细胞比容、血浆比黏度、全血比黏度、红细胞电泳时间、纤维蛋白原含量。
　　3.降血脂、抗动脉粥样硬化
　　现代应用
　　1.脑血管疾病
　　2.高脂血症
　　3.冠心病心绞痛
　　4.肾病
　　不良反应
　　心血管系统损害。引起血小板减少性紫癜，有致畸和堕胎作用。

　　桃　仁
　　功效：活血祛瘀，润肠通便。
　　
　　现代应用
　　1.妇科病
　　2.外伤疼痛
　　3.眼底病
　　4.肝硬化
　　5.便秘

　　红　花
　　功效：活血通经，散瘀止痛
　　药理作用
　　1对心血管系统的作用
　　“善通利经脉”，对心脏轻度兴奋，降低冠脉阻力，增加冠脉流量及心肌营养性血流量，对心肌缺血、心梗、心律失常有保护作用。
　　2抗血栓
　　抑制血小板聚集和实验性血栓的形成。红花*色素抗聚集，还有解聚作用。抗血栓与抑制血小板聚集，增强纤维蛋白溶解作用有关。
　　3兴奋子宫
　　对子宫平滑肌兴奋作用，对已孕子宫的作用尤其明显
　　4降血脂
　　降低血清胆固醇、甘油三酯，本品防止主动脉及冠状动脉粥样硬化斑块形成。
　　5镇痛
　　明显的镇痛作用。
　　现代应用
　　1.冠心病
　　2.脑栓塞
　　不良反应
　　导致流产，明显致突变。

　　莪　术
　　功效：行气破血，消积止痛。
　　
　　说明：补充熟悉抗早孕作用
　　现代应用
　　1.宫颈癌
　　2.宫颈糜烂
　　3.冠心病
　　4.缺血性脑血管病
　　5.霉菌性阴道炎
　　不良反应
　　过敏反应、溶血反应。

　　银杏叶
　　功效：敛肺，平喘，活血化瘀，止痛。
　　
　　说明：补充了解银杏叶的解痉作用。
　　现代应用
　　1.帕金森氏病
　　2.脑血管病
　　3.冠心病
　　4.高胆固醇血症

　　A.润肠
　　B.呼吸抑制
　　C.镇静催眠
　　D.中枢兴奋
　　E.抗血栓生成
　　1.延胡索的药理作用是（　）
　　2.银杏叶的药理作用是（　）

『正确答案』1.C2.E『答案解析』延胡索有镇静催眠的药理作用。
　　银杏叶有抗血栓形成的药理作用。